Lorcaserin

He maha nga rauemi o te lorcaserin, he maha nga rauemi o te lorcaserin, a he punaha whakahaere kounga kounga.I paahitia te tohu GMP me te DMF.

Whakaatu 1-3 o nga hua 6

1 2

He aha te Lorcaserin?

Ko Lorcaserin (Belviq) he kaihoko anti-momona. Mena kei te hiahia koe ki te wiri i te taumaha o te tinana me te kore e awangawanga mo nga mahi ngenge, anei nga mea hei tohu maau i mua i te hoko raukati serotonergic.
Ko te Lorcaserin hydrochloride i hangaia e Arena Pharmaceuticals. I roto i nga tau, kua whakamahia hei rongoa mo te wa roa mo te momona. Ma te taapiri e aukati te hiahia ma te whakanui i te makona. Ano hoki, ko te whai hua o te lorcaserin kaore e hiahia kia whai koe i etahi kai totika, mahi whakakori tinana ranei.
Mai i te orokohanganga, he maha nga whakamatautau tuuturu kua pa ki te raau taero me nga rangahau a te tangata kia kitea tona whaihuatanga me tona manawanui ki te whakaora i te momona. I te 2012, i whakaaetia e te FDA te lorcaserin (Belviq) mo te whakamahinga whakaora engari i raro i nga tikanga pakari. Hei tauira, i waatea noa nga whakahaunga mo nga pakeke tino momona me te taumaha nei e whai paanga ana ki te taumaha penei i te takawhita, te mate huka, me te dislipidemia.
E rua nga ingoa ingoa lorcaserin rongonui, ara, Belviq me Belviq XR. Ko nga mea e rua e tata ana te ahua, ko te lorcaserin hydrochloride te mea kaha hei whakauru.
He iti ake nga potae Belviq, a ka wehea te waahanga horopeta kia rua ia ra. He rereke te Belviq XR capsules he nui ake te rahi. Ko tenei ingoa waitohu lorcaserin he papa karaka-tuku karaka hei tango kotahi i te ra.


Lorcaserin me Lorcaserin Waenganui

Racemic Chlorocaserin Hydrochloride

Ko tenei kohinga e kiia ana ko te lorcaserin hydrochloride. Heoi, ko tona ingoa putaiao ko 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Ko te Racemic Chlorocaserin Hydrochloride puehu ka ahu mai i te whakaranu i te dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride me te Hydrochloride chlorchaserin Hydrochloride. Ko te takawaenga o te lorcaserin e whakamahia ana i roto i te rangahau me te whakarite i tetahi rongoa mate-whakaheke-taumaha.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Ko te taonga e mohiotia ana ko te (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride (CAS Nama: 846589-98-8). Heoi, ki ta te reimana, ko te (R) lorcaserin hydrochloride.
Ko tenei takawaenga o te lorcaserin he taonga mata wetewete mo te ako i nga taonga rongoa o nga rongoa whakaheke pauna. I roto i nga rangahau o mua me nga kiore, ka kitea i te paanga nga painga whakararu. Haunga ia, ka whakaitihia te whakauru ki te whakamahi analgesics me nga tarukino pera i te kawhe, amphetamine, me nga raau taero e pa ana.

Kiwai Kakariki-a-Runga

Pūtaiao, koinei (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine me CAS No. 616202-92-7.
Kei te waatea te ripoata matomato kei te taha matau mo nga take wetewete me te rangahau. He maamaa noa te matū ki nga kaiwhakawhiwhi 5-HT2C, no reira he pai ki te rangahau rongoa hiahia-suppressant.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Ko tenei kohinga e mohiotia ana ko te lorcaserin hydrochloride hemihydrate. Ko tona tuakiri putaiao ko (R) -8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine hydrochloride hemihydrate (CAS: 856681-05-5).
Ko te Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride he rauemi mata mo te whakahiatotanga lorcaserin.

Racemic Chlorocaserin Paanga Koreutu

Ko tona ingoa matū ko 8-chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepine (CAS nama: 616201-80-0).
Ko te Racemik Chlorocaserin Koreutu Koreutu he hua-rongoa-tohu hei whakamahi mo te rangahau me te wetewete pūtaiao.

Kaari Koura Serin Waenganui

Ko tōna ingoa pūtaiao ko te 1 - [[2- (4-Chlorophenyl) ethyl] amino] -2-chloropropane hydrochloride (CAS nama: 953789-37-2). Ko te Green Card Serin he mea takawaenga ano hoki ki te whakarite i te taapiringa lorcaserin.
Me maarama koe ko enei takawaenga katoa o te lorcaserin he kaupapa rangahau anake. Ko nga whakahiato kaore e pai hei kai ma te tangata, ma te kararehe ranei.


Pehea te mahi a Lorcaserin?

Ko Lorcaserin (Belviq) e whaainga ana i te punaha Nervous Central ma te taunekeneke me nga kaiwhakawhiwhi hypothalamic motuhake. Ka mahi ma te whakahohe i te serotonin 2C (5-HT2C) i runga i nga neuron pro-opiomelanocortin. Ko tenei waahanga o te roro he ringa kaha ki te hiahia kai me te kai. Ahakoa kei kona ano etahi atu momo taarua kaiwhiwhi penei i te 5-HT2A me te 5-HT2B, ko tenei tarukino te tino hononga mo te 5-HT2C.
Ko te taapiri whakaheke taumaha Lorcaserin ka whakahohe i nga kaiwhakawhiwhi 5-HT2C, na reira ka akiaki i te whakaputa o nga homaha alpha-MSH. Ka mahi a Alpha-MSH ki nga melanocortin-4-receptors, ka tuku tohu ki te roro kua ki katoa koe.
Ko te taonga agonistic o te lorcaserin me te kaiwhiwhi 5-HT2C e whakanui ana i te makona, na reira, ka whakaitihia te kai me te whakatere i te whakaheke taumaha. E ai ki etahi whakapae putaiao putaiao, ko tenei rongoa serotonergic te whakarereke i nga taumata o te leptin, he homoni e uru ana ki te whakaheke taumaha. Ko te taapiri o te whakamahi i tenei taapiringa hei kaihoko anti-momona ko te kore e peera i nga mate manawa ngutu. Ko te take he iti ake te mamae ki nga kaiwhakawhiwhi 5-HT2B.


Nga Maamaa o Lorcaserin me nga Paanga o te Taha

painga

Ko te tango i te lorcaserin hydrochloride ka whakapiki i te ahua o te makona. Ka awhina i nga mate kai, pera i te hunga kare a roto me te hunga kaarakai. E ai ki nga whakamatautau haumanu lorcaserin angitu, ka ngaro pea i te 5% o o raatau tinana i roto i nga wiki 12.
Ahakoa he onge, ko te ngaro o te iti iho i te 5% o to taumaha i a koe i runga i te lorcaserin ko te tikanga kaore pea koe e tutuki i nga hua whai hua ahakoa te rongoa mo te wa roa. I tenei wa, ka taunaki nga kairangahau kia mutu te whakahaere i te taapiringa whakaheke taumaha.
Ma te whakamahi i tenei kaihoko serotonergic kaore e kore ka puta ke te mahi tahu-ngako. Heoi, me whakauru e koe etahi mahi whakakori tinana i a koe e piri ana ki te kai iti-te kai iti te pūngoi. Ano hoki, ko te whai kiko o te lorcaserin ki te whakahaere taumaha e mau ana ki te whakahaere tonutanga. Ko te whakamutu i te inenga kaore pea e awe i nga hua.
Haunga te whakahaere taumaha, ka mahi ano hoki te lorcaserin ma te pana i te kaha o te whakahaere i te dopamine hei whakautu ki etahi nakohaku penei i te kawhe, te morphine, te codeine, te amphetamines ranei. Ko nga awangawanga o te taapiringa ki nga kaiwhakawhiwhi serotonin he pai mo te whakahaere i nga mate hinengaro.
Hei ki nga kaiputaiao, ka taea pea e te lorcaserin te whakaiti i nga tohu o te schizophrenia mai i te mea ka whakaitihia te tuku o te dopamine.

Nga Huringa Tua
  • He kiri
  • Tuhinga o mua
  • Te uaua
  • whakapairuaki
  • manukanuka
  • Te tuara, te mamae ranei o te uaua
  • Tuhinga
  • He mimi auau, he uaua hoki
  • Te moe
  • mangai maroke
  • He rerekē te rere o te tirohanga, ano he paku
  • Pupuhi
  • Nga kanohi maroke

Neke atu i te haurua o nga tohu kino o te lorcaserin HCl na te kaha whakapiki. Ka taea e koe te karo i nga paanga o te lorcaserin ma te piri ki nga whakatupato rongoa. Hei tauira, kaua e neke ake i te awhe inenga o ia ra. Mena he nui rawa te inumanga, tirohia te rapu awhina hauora. Ko etahi o nga urupare ki te tirotiro he haurangi, he rerekee te wairua, he mamae i te puku, he ngau kino te manawa, me te hysteria.

Whakatupato:

I mua i te whakahaere i te taapiri lorcaserin HCl, me whai whakaaro koe ki nga whakahē e whai ake nei me nga whakatupatotanga rongoa;

  • Ko etahi o nga kaiwhakamahi ka mate kino ki nga kai o te lorcaserin
  • Ko nga wa hapu me nga whaea whakangote kaore e tika kia whakahaere i te lorcaserin kei pa ki te peepi
  • Ka taea e te taapiri te taunekeneke me etahi rongoa rongoa kore me te kore rongo, ka whakararuraru i o raatau rongoa rongoa
  • Ko te rongoa mate mate Lorcaserin he mea whakahee ki nga tuuroro e pa ana ki te mate pukupuku, ki te hunga ranei kua pangia e te mate

Ko wai ka taea te whakamahi i te Lorcaserin?

He pai te whakaora a Lorcaserin i te maimoatanga o te momona. E ai ki te ture a te FDA, ko tenei tarukino serotonergic he pai mo nga taumaha nui rawa atu me te BMI neke atu i te 27kg / m2 me nga pakeke paopao me te BMI nui ake i te 30kg / m2. Heoi, ko te whakahaunga he whai mana noa iho mo nga tuuroro e pa ana ki nga taumaha e pa ana ki te taumaha penei i te dyslipidemia, te toto toto nui, nga mate ngakau, me te takawhita.
Ko nga tuuroro pakeke anake ka taea te hoko i tetahi lorcaserin hei hoko taumaha tawhito. He tere i roto i nga whakamatautau haumanu me te tarukino e whakaatu ana i nga kaupapa o te tangata i runga ake i te 18 tau. Ano hoki, ko tona ahuru me tona kaha ki nga tuuroro i raro i te 18 tau kaore ano kia whakatuturutia.
Ahakoa ka taea e nga pakeke pahekeheke te taumaha ranei te whakamahi i te taapiringa lorcaserin mate taumaha, kei kona ano etahi whakapae ki etahi roopu. Hei tauira, ko nga wahine hapu kaore i te paatai. Ano hoki, kaore i te maarama mena ka haere te raau taero ki roto i te miraka u, no reira, ka aukatihia nga whaea whai whaea.


He aha te Rereketanga i waenga i a Lorcaserin, Cetilistat, me te Orlistat?

Lorcaserin

Ko te Lorcaserin HCl he kai-pukuriri i a ia ano me te raarangi me te cetilistat e pupuri ana i te hydrolysis o triglycerides ki roto i nga waikawa momona momona. Ko te taapiri e aro ana ki te rohe hypothalamic o te roro e whakahaere ana i te hiahia me te tino. Ko te tango i te lorcaserin ka tiimata te maana ka tohu i te tinana kua makona koe ahakoa te iti o te moni kua pau i a koe. Na reira, ka tiimata te whakaheke taumaha na te whakaheke o te kai me te aukati i te kai.
Ma te lorcaserin, ka taea e te tuuroro momona te neke atu i te 5% o te taumaha tuatahi o te tinana me te whakaiti i te rahi o te hope mo te 3cm. Ko nga rongoa he whakaatu i nga whakarereketanga nui atu i te waa e whakamahi ana i te raarangi raarangi.
I te 2012, lorcaserin hydrochloride i whakawhiwhia ki te whakaaetanga a te FDA a ka waiho hei rongoa rongoa mo te momona me nga taumaha e pa ana ki te taumaha. Heoi, na te Federal Agency i unu mai i te maakete na te piki haere o te ahunga whakamua o te hunga pukupuku.

Tuhinga o mua

Ka rite ki te lorcaserin (Belviq), ko te cetilistat he rongoa anti-obesity. Ko te tango i te raau taero te poraka i nga lipase pancreatic, hei kawenga mo te pakaru o nga triglycerides. I te mutunga, kaore nga triglycerides e whakakino i nga waikawa hinu koreutu hei whakauru totika ki te tinana. No reira, ka ngatahi te ngako kia kore e whakakahia.
Ma te Cetilistat pea e heke te heke ki te 10% o te taumaha o te tinana me te whakaheke i te paenga hope.
Kaore i rite ki nga paanga o te lorcaserin, ko nga tohu kino o te cetilistat e pa ana ki te koiora. Hei tauira, ka kite tetahi i nga waatea hinu, waatea ranei, he haruru, he neke haere i nga manawa, me te ngoikoretanga ranei o te paru.
Kaore ano kia riro i a Cetilistat te whakaaetanga a te FDA na te mea kei roto i nga waahanga timatanga o nga rangahau tangata. I tenei wa, he pai nga hua ka puta i te taapiringa. Ko te whakataurite i waenga i nga tatauranga haumanu o te cetilistat me te orlistat i whakaatu ko te mea o mua he tere ake te whakaheke i te taumaha a he pai ake te manawanui.
Ko te taapiringa o te cetilistat kaore e mahi ki etahi atu haehae gastrointestinal kaore ano i te punaha io. Ma tenei korero e whakaatu he aha i iti ai nga urupare kino.

Orlistat

Ko nga Lorcaserin me te raarangi tuarua hei awhina mo te whakaheke i te taumaha. Heoi, he rereke ta raatau mahinga mahi.
Ka rite ki te cetilistat, ma te Orlistat e aukati mo te wa poto nga ngutu puku me te pancreatic. Ko tenei aukati he whakararuraru i te hydrolysis o triglycerides mai i te kai a tetahi, no reira, ko nga momona ngongo katoa kua pau ke i te huri.
E ai ki nga whakamatautau haumanu e waatea ana, ka tere tere te heke o nga kaupapa a te tangata i a ia e whakamahi ana i te raarangi ingoa ki era i runga i te waahi I te mutunga o nga marama e ono, ka kitea nga rereketanga rereke o te paenga o te hope. Waihoki, ko te tango i te raau taero ka whakaiti i te toto toto me nga mate o te momo mate huka II.
Ko te Orlistat he momo lorcaserin pai e waatea ana hei rongoa rongoa mo te rongoa i te momona engari ka taea ano e koe te hoko mai i te kaata-kore. Kaore i te lorcaserin, kei te raarangi maamaa o te FDA tenei rongoa. Ko te nuinga o nga kawanatanga ka hokona te taapiri me te kore e hiahiatia he whakahaunga tika. Tangohia, hei tauira, i te US, European Union, me Ahitereiria, he maamaa te hoko i te raarangi ingoa pera i te utu mo nga takirua takirua. Kaore he paanga o Orlistat ki etahi atu miihini GIT me te punaha o te io.

I roto i te reta

Ko te Cetilistat me te raarangi ingoa he momo rereke lorcaserin hei whakaora i te taumaha me te momona. Heoi, ko to raatau whai hua ka piki ake ma nga mahi korikori me te kai iti-te kai-teata. Ko te Lorcaserin me te raarangi tuarua ka whakaheke i te taumaha me te rahi o te hope engari ko te whakamutu i a raatau mahi ka hoki te kaiwhakamahi ki te 35% o nga mea kua ngaro.
I tenei wa, ko te taapiringa Cetilistat anake kaore ano kia tae atu ki te raarangi maamaa o te US FDA i te mea kei roto tonu i nga whakamatautau haumanu. Mo te raarangiarangi, ko te whiwhi ka rite ki te hoko i to paracetamol angamaheni. He rereke, ko te hoko lorcaserin te hoko kaore e taea te mahi mai i te wa i whakakahoretia e te US Federal Agency tona whakaaetanga i te timatanga o te tau 2020.
He pai te mahi o nga raau taero e toru engari he mea nui nga kitenga a cetilistat. Ano hoki, he iti ake nga paanga o te taha ka pai te aro ki te tinana.


Kei hea te hoko a Lorcaserin me ona Kaiwhakarato?

Ka taea e koe te hoko i tetahi lorcaserin ki te hoko i nga toa ipurangi. Kei te waatea te paura ki te nuinga mo nga kairangahau me nga kaiwhakaari. Mena ko to whaainga kia ngaro etahi atu pauna na te nui o te momona, ka taea e koe te tirotiro i te lorcaserin hei hoko ma te ipurangi. Heoi, akene ka hiahia pea koe ki te whakahaunga i nga tohu kaha a te FDA.
Mena kei te rapu koe i te lorcaserin ona kaiwhakarato ranei, me tirotiro koe me te CMOAPI mo te tuku tika o nga hua ma. Ko o maatau punaha kua mau ki te kounga o te kounga.


Tohutoro
  1. Taylor, J., Dietrich, E., and Powell, J. (2013). Lorcaserin mo te Whakahaerenga Taumaha. Mate huka, Metabolic Syndrome, me te mōmona.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: He Arotake mo Te Whakamahia i Te Whakahaerenga Taumaha Taumaha. Taero.
  3. Hess, R., and Cross, LB (2013). Te Haumaru me te Maamaa o Lorcaserin i te Whakahaere o te Tinana. Rongoa Paetahi.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., and Singh, SK (2014). Lorcaserin: He rongoa rongoa rongorau. Pukapuka Haumaru Hauora me te Taputapu Hauora.
  5. Chan, EW et al. (2013). Te Maamaa me te Haumaru o Lorcaserin i nga Pakeke Koretake: He Tohu-Maatauranga mo nga Tau-1 Whakatautau Whakatairangahia (RCTs) me te Arotake Korero mo nga RCT-Wahanga poto. Arotake Kawai.
  6. Nigro, SC, Luon, D., and Baker, WL (2013). Lorcaserin: He Kaitoha Serotonin 2C Agonist mo te Maimoatanga o te momona Rangahau Hauora o naianei me te Whakaaro.